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紫杉醇硬脂酸纳米粒的制备及物理性质研究

专 业: 耳鼻喉科学
关键词: 纳米药物 制备工艺 紫杉醇硬脂酸 物理性质
分类号: R76
形 态: 共 41 页 约 26,855 个字 约 1.285 M内容
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内容摘要


目的:

本文研究以生物相容性好,比高分子材料毒性更低的内源性生理物质一长链的饱和脂肪酸硬脂酸为载体制备紫杉醇硬脂酸纳米粒的制备工艺。

通过采用聚乙二醇PEG对纳米粒进行表面修饰以实现纳米药物缓释,达到长循环的目的。

并研究了紫杉醇纳米粒某些方面的物理性质。

为下一步的动物实验及临床研究,了解其靶向和缓释等性质及疗效奠定基础。

方法:

本研究使用乳化蒸发一低温固化法制备紫杉醇硬脂酸纳米粒,通过单因素确定了对紫杉醇纳米粒制备的主要影响因素,通过多因素试验确定了影响因素最适合水平。

通过高效液相色谱法测定药物含量,并计算载药量,药物利用率。

对所获得的资料用SPSS 13.0进行处理所用方法为正交试验直观分析和方差分析。

通过透射电子显微镜观察紫杉醇硬脂酸纳米粒的形态,采用激光粒度仪测定紫杉醇硬脂酸纳米粒的粒径大小及分布。

最后对紫杉醇硬脂酸纳米粒悬浊液的物理性质进行了初步考察。

结果:

在单因素试验中,考察了超声乳化强度,超声乳化时间,Brij78加量,紫杉醇加量,硬脂酸加量,卵磷脂加量,挥发温度等因素对载药量和药物利用率的影响规律,实验结果表明,其中超声乳化强度,Brij78加量,卵磷脂加量,挥发温度等因素对试验结果影响较大。

在多因素试验中,考察了超声乳化强度,Brij78加量,卵磷脂加量,挥发温度等四因素对载药量和药物利用率的影响规律,获得了制备紫杉醇硬脂酸纳米粒的最佳工艺配方和条件是:

卵磷脂加量为100mg,Brij78加量为400mg,超声乳化强度为60%,挥发温度为75℃。

在优化的制备配方及条件下,DL达7.45%,RY达到69.48%,获得比较理想的试验结果。

通过透射电子显微镜观察到纳米粒呈圆球形,形态规则,分布均匀。

通过激光粒度仪测得的纳米粒平均粒径为139nm,粒径小于200hm的粒子占到纳米粒总数的99%。

通过试验发现制得的紫杉醇硬脂酸纳米粒悬浊液物理稳定性较差,放置一定时间有肉眼可见的沉淀出现。

结论:

通过单因素及多因素试验获得的最佳工艺配方和条件下制备的紫杉醇硬脂酸纳米粒悬浊液具有较高的载药量和药物利用率。

纳米粒形态规则,分布均匀,但是悬浊液的物理稳定性较差,需在以后的试验中进一步改进..……

全文目录


文摘
英文文摘
论文说明:英文缩写一览表
第一章 前言
第二章 材料与方法
第三章 结果
第四章 讨论
第五章 结论
参考文献
文献综述 纳米药物与肿瘤治疗

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中图分类: > R76 > 医药、卫生 > 耳鼻咽喉科学

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